Rabu, 28 September 2011

Farmakodinamik

Interaksi-interaksi ini dibagi menjadi dua jenis :
a. Farmakodinamik, yaitu efek obat terhadap tubuh, dan
b. Farmakokinetik, yaitu apa yang dialami obat di dalam tubuh(yaitu absorbsi, distribusi, metabolisme, dan
    ekskresi)

Farmakodinamik
      Farmakodinamik mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi obat, serta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat adalah untuk meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respons yang terjadi.
Hal-hal yang perlu diperhatikan dalam farmakodinamik antara lain :
a.  Mekanisme kerja obat
b.  Hubungan antara struktur dan aktivitas
c.  Hubungan antara dosis dengan respon
-------------------------------------------------------------------------------------------------------------
-------------------------------------------------------------------------------------------------------------
a.  Mekanisme Kerja Obat
          Kebanyak obat menimbulkan efek melalui interaksi dengan reseptornya pada sel organisme. Interaksi obat-reseptor ini yang mengakibatkan timbulnya perubahan biokimiawi dan fisiologi sebagai respon khas obat tersebut. Reseptor obat adalah makro molekul seluler (misalnya: protein) tempat obat terikat untuk menimbulkan efeknya. Reseptor obat bersifat spesifik, dimana setiap obat mempunyai reseptornya sendiri-sendiri. Jumlah reseptor yang dicapai atau jumlah reseptor yang telah berintegrasi dengan obat / bahan kimia obat, setara dengan efek yang ditimbulkannya. Reseptor biasanya terletak di membran sel, namun ada juga yang terletak di intra sel dan ekstra sel. Reseptor dapat berupa protein, enzim metabolik atau asam nukleat. Terdapat empat jenis reseptor utama antara lain :
1.  Agonist (ligand)-gated channel terdiri dari sub unit protein yang membentuk pori sentral (misalnya reseptor nikotin, reseptor asam alfaaminobutirat.
2.  G-protein coupled receptor (reseptor yang mengikat protein G) membentuk suatu kelompok reseptor dengan 7heliks yang membentuk membran. Reseptor ini biasanya berkaitan dengan respons fisiologis oleh second messengger.
3.  Reseptor inti untuk hormon steroid dan hormon tiroid, terdapat dalam inti sel dan mengatur transkripsi dan selanjutnya sitesis protein.
4.  Kinase-linked receptor adalah reseptor permukaan yang biasanya mempunyai aktivitas tiroksin kinase intrinsik. Yang termasuk reseptor ini adalah insulin, sitokin dan faktor pertumbuhan.
     Sebagian kecil obat memiliki cara kerja yang berbeda; misalnya karbon aktif, diuretik osmotik; bekerja dengan menggunakan sifat fisikokimiawinya; disebut sebagai kerja obat non spesifik. Beberapa obat lain bekerja sebagai substrat palsu atau inhibitor untuk sistem transport atau enzim. Contoh obat yang bekerja sebagai inhibitor sistem transport atau enzim antara lain :
# Kanal Ion
       - Kanal Ca2+--> bloker kanal Ca/Calcium Canal Blocker, contoh obat : nifendipin, amlodipin, verapamil
       - Kanal Na+ --> Anestetik Lokal, contoh obat : Prokain, lidokain, kokain
# Transport Aktif --> glikosida jantung, contoh obat : digoxin

           Ikatan obat-reseptor dapat berupa ikatan ion, hidrogen, hidrofobik, van Walls atau ikatan kovalen, namun pada umumnya merupakan campuran dari berbagai ikatan di atas. Ikatan kovalen merupakan ikatan yang kuat sehingga seringkali lama kerja obatnya panjang. Walaupun demikian, ikatan nonkovalen yang memiliki affinitas tinggi juga dapat bersifat permanen.
          Hubungan struktur-aktivitas. Struktur kimia suatu obat berhubungan erat dengan afinitasnya terhadap reseptor dan aktivitas intrinsiknya, sehingga perubahan kecil dalam molekul obat, misalnya perubahan stereoisomer, dapat menimbulkan perubahan besar dalam sifat farmakologinya. Ini bermanfaat dalam strategi pengembangan obat baru, sintesis obat yang rasio terapinya lebih baik, atau sintesis obat yang selektif terhadap jaringan tertentu.

Tidak ada komentar:

Posting Komentar